屠呦呦的七大医学贡献|在幻想乡中心呼唤爱

上海杰彻自动化设备有限公司 发布时间:2015-10-10 16:55:24
屠呦呦的七大医学贡献

  屠呦呦是抗疟新药青蒿素的第一发明人。她领导科研组继承发扬祖国医药学遗产,从系统整理历代医籍、本草入手,收集二千多种方药,归纳编篡成《抗疟 方药集》,又从中选出200多方药,以现代科学组织筛选,不断改进提取方法,终于在1971年发现对鼠疟、猴疟均具有100%的抗疟作用的青蒿素。经全国 协作,验证病例达二千多,确证为“高效、速效、低毒”的抗疟新药,特别对抗氯喹恶性疟有特效。其后,她继续深入研究,又首先发现双氢青蒿素,研制青蒿素类 和吖啶类抗疟药组成的“复方双氢青蒿素”,扩展药效至免疫领域。青蒿素的发现不仅找到了一个抗疟新药,而且为寻找抗疟药开辟了一条新的途径,由此带动国际 抗疟领域工作的新进展,也促使世界上很多国家对青蒿素展开进一步的研究,救了全6b6b13520253abfe19491135b209a40d特别是发展中国家数百万人的生命。

  她1978年出席全国科技大会获全国科技大会奖;1979年获国家发明奖;1982年出席全国技术奖励大会,领取发明奖章和证书。双氢蒿素成 果1992年获中医药管局科技进步一等奖;1992年度“全国十大科技成就奖”及1997年“新中国十大卫生成就”之。屠呦呦个人1984年被国一批授予“中青突出贡献专家”,1990年第一批享受政府特殊津贴;1992年由中国中医研究院授予最ae70a326ebf939f2a3538c78a35652a5奖和终身研究员称号;1994年被中央国 家机dfeb9c8227880f890cb9553d2894c832授予“十杰妇女”称号;1995年出席全国劳动模范和先进工作表彰大a8effa3d758e13e2362dacfbd709d8db,由国务院授予“全国先进工作”称号,同年以“中政府代表团”代表身 份出席“第四届世界女大会”并再次出席全国科学技术大会。2004年获泰国玛希顿皇家医学贡献奖(Prince Mahidol Award)。2011年拉斯克-狄贝基临床医学究奖(Lasker DeBakey Clinical Medical Research Award)。

  一、抗疟新药青蒿素的第一发明人

  疟疾是危害严重的世界性流行病,全球百余国家年约三亿多人感染疟疾。自本世纪六十年代起,氯喹等原有抗疟药因疟原虫对此产生抗药性而失效。时值 越南战争,促d7a4cc73f172f8cb896b6cbf6d56d33e国际上迫切寻找新结构类型抗疟药。在国内(曾由“523”办组织全国七大省市筛选中草药3200多种,亦有人做过青蒿,认为无效而放弃), 国外(国结合侵越战争需要,筛选化合物达三十万种)大量工作未获成功的情况下,领导科研组以现代科学继承发扬祖国医药学遗产为124cffba3958ece8784c4ac8a51c7447,从系统整理历代 医籍、本草入手,收集二千多种方药基础上,归纳编篡成《抗疟方药集》,又从中选200多方药,组织筛选。经研制380多个样品,特别结合古代用药经验,从 东晋?葛洪《急方》青蒿“绞汁”服用截疟记载中,考虑到温度、酶解等因素,不断改进提取方法,终于在1971年获得青蒿抗疟发掘成功! 发现的有效部位和有效单体�青蒿素,对鼠疟、猴疟均具有100%的抗疟作用。经大量提取药物,安全性实验及自身试服后于1972年,1973年分别就有效 部位和青蒿素单体,在海南昌江疟区作首次临床研究,证实具有胜于氯喹的满意疗效,抗疟新药�青蒿素由此诞生!屠呦呦等自1972年分离得到青蒿素单体后即 着手进行青蒿素的化学结构研究,先后与中国科学院有机所和生物物理所协作,最终用X598cc5b80a9d95161ec87ee966303c56方法确定了青蒿素的立体结构。青蒿素一个具过氧基团的新型倍半 萜内酯,也是一个与过去抗疟药结构完全不同的新抗疟药,打破了过去认为“抗疟药必须含氮杂环”的断言。为此青蒿素的发现不仅找到了一个能解决抗性疟疾的新 药,而且为寻新的抗疟药开辟了一条新的途径。经全国协作,验证病例达二千多,蓝可儿死亡之谜,确证为“高效、速效、低毒”的抗疟新药,特别对抗氯喹恶性疟有特效。 1978年青蒿素鉴定会后,屠呦呦负责的科研组工作继续不断深入,青蒿素获1985年卫生部475ee89ebe6285ff7ca8262142ca081c新药审批办法后的第一个《新药证书》(86 -x-01号)。青蒿素的发明引起国内、外家的重,1981年应WHO的请求,我国同意在北京召开“青蒿素”专题的国际会议,屠呦呦以“青蒿素的化学 研究”为题,第一个作9964d30ab69a0051b152aac1e9e79ec0,获得高度评价,认为“青蒿素的发现不仅增加一个抗疟新药,更重要的意义还在于发现这一新化合物的独特化学结构,它将为合成设计 新药指出方向”。由此带动国际抗疟领域工作的新进展,也促使世界上很多国家对青蒿素展开进一步的研究。青蒿素是当前中国被国际承认的唯一创新药物。现在世 界多国均已广为应用,产生很大的社会效益和经济效益。

  二、首先发现双氢f815ddb2a6b5adb90fbeb172d8791a0f

  在研究青蒿素化学结构中,屠呦呦于1973年首创其还原0c6ae8e8625b18138f3aff6f4026e25f0020ffd220121a5d7517b471cabf0生物�双氢青蒿素。这在青蒿素类药物研究上意义是很大的:(一)确证青蒿素结构中羰基 的存在;(二)由双氢青蒿素结构中的羟基得以制备各类青蒿素衍生物,增效并扩大生物活性,促使当今国内、外对青蒿素类药物研究不断深入,更好为人类保健作 贡献;(三)经屠呦呦负责的科研组七年努,得以创制出临床药效高于青蒿素10倍,又复燃率低至1.95%的新一代抗疟药,其片剂具有更突出的“高效、速 效、安全、剂量小、口服方便、复燃率低、研制简廉”等优点,特别是经药效学及临床研究,证实最便于病人口服的片剂,在“安全、有效”上,胜于当前注射给药 的同类衍生物,被认为是当前青蒿素类药物之优选者!该药于1992年获国家“一类新药证书”(92卫药证字X-66、67),已大批生产,经销aab1b8e4c5e3297bd958589bb6973423, 反映良好,被认为是“国际上治疗各型疟疾的较理想口服治疗药”。

  三、完成“青蒿品a6a6348f2de403ef2d7c5bf29b9acac4整理和质量研究”

  “七五”期,参与国家攻关项目《常用中药材品种质量研究》中“青蒿品种整理和质量研究”课题,对青蒿进行系统研究,分离鉴定了17个化合物,其中5个为新化合物,并修正了《中国药典长期沿用的谬误。

  四、机理方面的进一步研究

  为防止青蒿素抗药性的产生,保护青蒿素的临床使用寿命,避免滥用,与首都医科大学合作,就“双氢青蒿素对约氏疟原虫在蚊内发育的影响”进行研 究,发现青蒿素影响约氏疟原虫配子体染性,但对蚊体内子孢子增值期不起抑制作用,即未能抑制卵囊继续发育到子孢子。提示青蒿素类药物不能用于疟疾预防。 为当有人将其用于预防提出了示。

  五、研制青蒿素类和吖啶类抗疟药组成的“复方双氢青蒿素”

  为解决多重抗药性恶性疟蔓延全球的106eeb6cc6562009e06a9ca6ce3cd8dc题,近年国外十分重视复方的研究。双氢青蒿素为当前青蒿素类药物中的首选药,对多重抗药性恶性疟无e42224d06d2024599a539ce55945b509叉抗药 性。而吖啶类抗疟药�咯萘啶与4-氨基喹啉类、嘧啶类、胍类及磺胺类均无交叉抗药性。为此设计了双氢青蒿素与咯萘啶组成的复方。在6e152e8c082924bbee0721635df0a1259894007b75d6348c9f4f5f7572fad科院支持下,进行实验 研究,确证二药具显著协同增效作用,增效指数为7.6,(高于当前广泛应用的蒿甲醚和本芴醇组成的复方蒿甲醚,其增效指数为6),且作用位点多,疗程短。 经二药联用治疗恶性疟10例,在12-24小时内,分二次服用,即达高效,40天未见原虫复燃。已获专利证书(专利号:ZL 99109669.X)。

  六、根据临床需要,研究多种剂型

  据WHO资料,每天约有3000个婴9b0da532d5342a7fadb70034cd32c5da死于疟疾。为此研发了“双氢青蒿素栓剂”,方便童直肠给药。又得自青蒿的青蒿素制成口服片 剂,制作简便,价格便宜,又不易产生药性。均于2003年获得《新药证》,别为国药字H20030341和H20030144。

  七、扩展药效至免疫领域

  经研究发现,双氢青蒿素在免疫领域具良好的双向调节作用,既能降低B细胞高反应性以减少免疫复合物沉积所致的自身免疫病,又可提高T细胞的免疫 功能。在北医有关部门支持下,我们已将双氢青蒿素用于治疗红斑狼疮和光敏性疾病。现已获国家食品药品监督管理局的“药物临床研究批件” (2004L02089)和中国发明专利(专利号:ZL 99103346.9)。经临床100例疗效初步观察,总有效率94%,显效率44%。


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